目次

一、以事实为依据：“化合物”与“水合物/溶剂合物”的关系探讨

二、规范层面：指定权利要求与新药相关技术方案比对规则的适用

三、程序衔接：权利要求解释标准的统一适用

四、结语

摘要：自2021年6月新修订的《专利法》正式引入药品专利权期限补偿制度以来，该制度实施已近五年。在补偿审查实践中，除形式上的审查外，核心在于实质性的审查，即判断“指定权利要求是否包括新药相关技术方案”，这一审查标准一直是实务界关注的焦点。尤其当指定权利要求为“化合物”，而获批新药结构为“水合物/溶剂合物”时，二者是否存在包括关系，成为近期关注的热点。随着国家知识产权局就盐酸托鲁地文拉法辛缓释片作出的不予专利权期限补偿的决定，“化合物”不涵盖其“水合物/溶剂合物”的结论似乎已经清晰。本文结合化学基础知识，立足《专利法》、《专利审查指南》等现行规定，从事实依据、规范适用、程序衔接三个维度展开论证，并对典型案例进行多角度剖析，旨在为国内创新药化合物专利期限补偿争议提供新的分析视角。

关键词：药品专利权期限补偿；化合物；水合物；溶剂合物；权利要求解释

一、以事实为依据：“化合物”与“水合物/溶剂合物”的关系探讨

1、从化学结构式本身来看，二者为不同化学结构式的两种化合物

以“达格列净”与“达格列净丙二醇一水合物”为例，二者的化学结构式不同（表1）。根据化学基础知识，纯净物只由一种物质组成，能用一种且只能用一种化学式来表示，由不同种元素组成的纯净物叫作化合物[1]，即化学结构式是对化合物的表达，二者具有唯一对应性。

由此可知，对于采用化学结构式限定的具体化合物，其保护边界具有高度确定性，无法解释为涵盖与其化学结构式不同的化合物，化学结构式不同的两个具体化合物之间不具有相同或上下位概念的关系。

表1

笔者注意到有文章引入复审请求审查决定[2]，试图论证“水合物/溶剂合物”是“化合物”的下位概念。对此观点，笔者持不同意见：就其文中列举的“氯化钴六水合物（钴盐的下位概念）”“α-乳糖一水合物（乳糖的下位概念）”“四水合乙酸锰（锰源化合物的下位概念）”等，本领域技术人员能理解的是“氯化钴”或“氯化钴六水合物”应都是钴盐的下位概念，而无法得出“氯化钴六水合物“为“氯化钴”的下位概念，其它的同理。并且相关复审决定的审查焦点，主要在于区别技术特征的认定与创造性判断，而未聚焦到“水合物/溶剂合物”与“化合物”二者关系的认定上，该二者关系的认定通常不影响创造性判断的结果。

2、从物质形态上来看，“水合物/溶剂合物”并非为“化合物”的物理形态

通常而言，化合物的物理形态指固态、液态、气态三种存在状态。例如冰、水、水蒸气，本质上是同一物质（H₂O）的不同形态，其化学结构式始终保持不变。显然，从这一角度判断，“水合物 / 溶剂合物”与原“化合物”的化学结构式已经发生了改变，二者并非同一物质的不同物理形态。

从固体化学药物或晶型药物的分类来看，药物活性成份的固体形态可以分为结晶和无定型，其中结晶又分为单组分（无水/非溶剂化形态及其多晶型）和多组分（水合物/溶剂化物及其多晶型、盐、共晶）[3]；单组分体系下与原化合物化学结构式保持相同，而多组分体系下与原化合物化学结构式不同。水合物/溶剂合物作为多组分体系下药物活性成分的固体形态之一，与“化合物”是否涵盖“水合物/溶剂合物”并不具有必然的关系，否则“化合物”也应当必然的包含多组分体系下的“盐”。

本领域公知，“化合物”不涵盖“盐”，如（2019）最高法民申6499号判决书中（专利号：200480003051.4），权利要求记载了如下结构式;

最高法认为，本案中，根据涉案专利权利要求1的记载，其要求保护以游离羧酸和磺酸形式存在的式（1a）化合物及以游离磺酸形式存在的式（2）化合物的混合物，而涉案专利说明书明确描述了式（1a）和式（2）化合物可为游离酸，亦可为盐，如钠盐.............亨斯迈公司不能将仅在说明书中描述而未概括到权利要求中的式（1a）和式（2）化合物中磺基成盐的技术方案纳入涉案专利权利要求1的保护范围。

此外，国家知识产权局2026年1月7日发文涉西格列他钠药品专利期限补偿的决定（专利号：03126974.5），秉持了同样的观点，即指定权利要求“化合物”不涵盖新药结构“盐”，不予补偿。

针对（2023）最高法知民终396号判决（专利号：02128998.0）中，地氯雷他定枸橼酸氢二钠复盐与其二水合物的关系认定。笔者认为该案与当前PTE程序中“化合物”不涵盖“水合物/溶剂合物”的认定具有本质的区别，二者不可直接类比。最高法审理的该案中权利要求是以通用名称“地氯雷他定”进行限定，通用名称是基于不同地区的药政法规确立的概念，其界定与范围常需要结合药典、药品说明书等信息加以解释，如判决书第43页指出“国家药典委员会编《中国药典 (2015年版，二部)》显示，化学名中含结晶水的药品的通用名均不注明结晶水”，这都为将通用名称解释为包括水合物提供了依据。同时，最高人民法院知识产权法庭公众号后续发布的文章[4]中也提到，该案认定系综合考量了通用名称与化合物的关系才作出的认定。这与当前PTE程序中涉及的“采用化学结构式限定的具体化合物”不涵盖获批新药结构为“水合物/溶剂合物”的认定具有本质的区别。

二、规范层面：指定权利要求与新药相关技术方案比对规则的适用

1、中国现行规定

专利审查指南第五部分第九章3.5节指定权利要求是否包括新药相关技术方案的审查规定：“新药相关技术方案应当以国务院药品监督管理部门批准的新药的结构、组成及其含量，批准的生产工艺和适应症为准。指定权利要求未包括获得上市许可的新药相关技术方案的，不予期限补偿”。该条规定明确指出“以国务院药品监督管理部门批准的新药的结构”为准。以指定权利要求为化合物“达格列净”与获批新药结构为“达格列净丙二醇一水合物”为例，二者对比如下表2：

表2

从上述分析可知，指定权利要求为以化学结构式限定的具体“化合物”与获批新药结构为“水合物/溶剂合物”二者即不相同，亦非上下位概念关系，因此，指定权利要求未涵盖新药相关技术方案。

此外，依据北京市高级人民法院《专利侵权判定指南（2017）》所确立的折衷解释原则，在解释权利要求时，不能将专利权的保护范围扩展到本领域普通技术人员在专利申请日前通过阅读说明书及附图后需要经过创造性劳动才能联想到的内容。“达格列净丙二醇一水合物”专利（专利号：200780024135.X）经多轮无效审查维持有效，其核心在于合议组认定（国家知识产权局无效宣告请求审查决定书第569533号）对达格列净而言引入S-丙二醇和水形成共溶剂合物是非显而易见。显然，从这个角度也不应当将达格列净“化合物”扩大解释到还包括“达格列净丙二醇一水合物”。

事实上，针对达格列净化合物专利（专利号：200910158686.6）所申请的PTE程序，国家知识产权局已于2025年11月05日下发审查意见通知书，指出指定权利要求达格列净“化合物”不包括新药获批结构“达格列净丙二醇一水合物”，不符合期限补偿条件。

2、中国台湾省相关规定

中国台湾省现行专利延长审查基准规定，判断第一次许可证所载之有效成分是否为申请专利范围所涵盖时，系以第一次许可证于处方栏所载有效成分本身为准。以尼拉帕利（Niraparib）案（TWI528961）为例，其处方栏所载有效成分：Niraparib tosylate monohydrate（甲苯磺酸尼拉帕利一水合物）；而化合物专利指定权利要求1“一種式(I)化合物……；或其醫藥上可接受之鹽、立體異構體或互變異構體”。经比对，指定权利要求所请化合物范围未涵盖式(I)化合物的水合物，因而不予专利期限延长。乌帕替尼（Upadacitinib）案（TWI500620）亦因相同理由未获得延长。

综上，尽管两岸药品专利权期限补偿规则存在差异，台湾地区以药品许可证处方栏所载有效成分为比对对象，大陆则以获批新药结构为比对，但在技术特征比对的实质判断层面，二者标准完全一致，核心均在于判断化合物权利要求是否涵盖其水合物。基于对 “同一或同类技术特征” 的科学共识，两岸均明确认定：以化学结构式限定的化合物权利要求，不涵盖其水合物，因而不予补偿。

3、美国相关规定

美国PTE相关规定中，MPEP§2751第二部分针对药物产品给出了具体规则：“至少在以下情形下，专利被认定为权利要求涵盖该产品：专利保护(claims)活性成分（ active ingredient ）本身，或保护含有该活性成分（active ingredient(s)）的组合物或制剂，且该权利要求能够覆盖已获批准商业销售或使用的组合物或制剂[2]”。需要注意，美国规则以“活性成分”为比对对象，而非药品实际获批结构。美国药品说明书会明确标注活性成分，例如 FARXIGA 说明书载明活性成分（active ingredient）：达格列净（dapagliflozin）。这与中国的现行规定中以获批“新药结构”为对比对象存在本质差异，二者不具有可参考性。

三、程序衔接：权利要求解释标准的统一适用

药品专利权期限补偿、药品专利链接与专利侵权虽分属不同程序，但在对权利要求 “同一或同类技术特征” 的解释上，所适用的法律依据及科学原理具有内在一致性。因此，无论是在 PTE 程序还是其他相关程序中形成的 “以化学结构式明确限定的具体化合物不涵盖其水合物 / 溶剂合物”标准，均应保持统一，以确保法律适用尺度一致，维护司法与行政裁判的协调性及公信力。

需要注意的是权利要求解释标准统一，不等于裁判结果可以直接迁移。例如，在专利侵权程序中，“水合物 / 溶剂合物”因制备过程必然使用原“化合物”，可能被认定构成侵权，但该结论并不意味着原“化合物”涵盖“水合物 / 溶剂合物”，亦不能将侵权认定结果直接套用于 PTE 程序，进而得出应当给予专利权期限补偿的结论。

四、结语

为鼓励创新药研发、构建与国际接轨的药品知识产权保护体系，我国2021年新修订《专利法》，新增第76条“药品专利纠纷早期解决机制”、第42条“药品专利权期限补偿制度”，并配套出台系列实施细则和指南等。2026年1月，修订的《药品管理法实施条例》新增“药品试验数据保护制度”的规定，标志着我国形成了专利保护、期限补偿、数据保护三位一体的药品知识产权保护体系。

医药行业持续健康的发展，既要依托完备的法律规范体系，更要在实践中恪守以事实为依据、以法律为准绳、以科学为基准的核心原则，统一权利要求解释标准、明晰专利保护边界。唯有如此，才能更好平衡创新激励与权利边界，既保障创新主体的合法权益，又严防专利范围不当扩张与垄断风险，最终构建起公平竞争、透明可预期的法治营商环境。

注释（上下滑动阅览）

【1】钱扬义主编，义务教育教科书，《化学九年级上册》.科学出版社

【2】关于专利法第42条新药专利权期限补偿的探讨. 知产前沿，2026-05-11. https://mp.weixin.qq.com/s/KzgJumKU7j6JuOyNXHiVMQ

【3】Aitipamula S, Banerjee R, Bansal A K, et al. Polymorphs, Salts, and Cocrystals: What’s in a Name?[J]. Crystal Growth & Design, 2012, 12(5): 2147-2152.DOI:10.1021/cg3002948

【4】下游市场间接竞争约束对中间投入品经营者市场支配地位认定的影响；知识产权行使与排除限制竞争效果认定；不公平高价行为的认定和规制.最高人民法院知识产权法庭，2025-01-06.https://mp.weixin.qq.com/s/YQpW3CfXB4rP2Jfrlbi47g

作者：蒋佳玉

编辑：Sharon